[发明专利]具有保肝活性的化合物有效
| 申请号: | 200610070610.4 | 申请日: | 2006-12-01 |
| 公开(公告)号: | CN101190937A | 公开(公告)日: | 2008-06-04 |
| 发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 黄振华 |
| 主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/704;A61P29/00;A61P1/16;A61P31/12 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101山东省济南*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 活性 化合物 | ||
1.如下式所示的化合物或其立体异构体及其盐:
其中,
X为
R1为F、Cl、Br或I;
R2为H,或者1~3分子葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、阿拉伯吡喃糖基、阿拉伯呋喃糖基、鼠李糖基、核糖基、脱氧核糖基、乳糖基、半乳糖基、半乳糖醛酸基、麦芽糖基、甘露糖基、木糖基;
R3、R4、R5各自为独立的羟基,或者取代或未被取代的C1-6的直链或支链的烷基、烯基或烷羟基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、异丙稀基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、异丁烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、羟甲基、羟乙基、羟丙基、羟丁基;其中,所述的取代基选自羟基,氨基,硝基,氟,氯,溴,碘,C1-6的直链或支链的烷基或烯基,C6-10的芳基,C1-4直链或支链的烷基酰氨基,C1-4直链或支链的烷氧基羰基。
2.如权利要求1所述的化合物或其立体异构体及其盐,其中,
X为
R1为F、Cl或Br;
R2为H,或者1~3分子葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、阿拉伯吡喃糖基、阿拉伯呋喃糖基、鼠李糖基;
R3、R4、R5各自为独立的羟基,或者取代或未被取代的C1-4的直链或支链的烷基、烯基或烷羟基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、异丙稀基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、异丁烯基、羟甲基、羟乙基、羟丙基、羟丁基。
3.如权利要求2所述的化合物或其立体异构体及其盐,其中,
X为
R1为F或Cl;
R2为H,或者1~3分子葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、阿拉伯吡喃糖基、阿拉伯呋喃糖基;
R3、R4、R5各自为独立的羟基,或者取代或未被取代的C1-3的直链或支链的烷基、烯基或烷羟基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、乙烯基、1-丙稀基、2-丙稀基、异丙稀基、羟甲基、羟乙基、羟丙基。
4.如权利要求3所述的化合物或其立体异构体及其盐,其中,
X为
R1为F或Cl;
R2为H,-β-D-葡萄糖基、-α-D-葡萄糖基或-β-D-葡萄糖醛酸基-α-D-葡萄糖醛酸基;
R3为甲基或羟甲基;
R4为甲基或羟甲基;
R5为甲基、羟基或羟甲基。
5.如权利要求4所述的化合物或其立体异构体及其盐,其中,
X为
R1为F或Cl;
R2为H或-β-D-葡萄糖醛酸基-α-D-葡萄糖醛酸基;
R3为甲基;
R4为甲基;
R5为甲基。
6.如权利要求1~5所述的任一化合物或其立体异构体及其盐,其特征在于,所述的盐为金属盐,选自钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、锌盐、铋盐、铝盐中的一种或几种;或铵盐;或有机胺盐,选自葡甲胺盐、精氨酸盐、赖氨酸盐、组氨酸盐、鸟氨酸盐。
7.如权利要求1~5所述的任一化合物或其立体异构体及其盐在制备治疗和/或预防肝脏疾病的药物中的应用。
8.如权利要求1~5所述的任一化合物或其立体异构体及其盐在制备治疗和/或预防炎性疾病的药物中的应用。
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