[发明专利]一种1-(2-甲氧苯基)-3-萘基-2-脲的制备方法有效
| 申请号: | 200610048418.5 | 申请日: | 2006-07-18 |
| 公开(公告)号: | CN101108813A | 公开(公告)日: | 2008-01-23 |
| 发明(设计)人: | 刘兴金;翟孝忠;张永奎;宫亮;张晓会;赵彦语 | 申请(专利权)人: | 洛阳普莱柯生物工程有限公司 |
| 主分类号: | C07C275/34 | 分类号: | C07C275/34;A61K31/17;A61P31/04 |
| 代理公司: | 洛阳市凯旋专利事务所 | 代理人: | 陆君 |
| 地址: | 471003河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 苯基 萘基 制备 方法 | ||
1.一种细菌耐药抑制剂INF271的制备方法,其特征在于:所述的抑制剂INF271的制备方法,以β-萘胺为原料,与尿素反应得N-(2-萘)-脲后,再与邻氨基苯甲醚反应得到产物INF271即1-(2-甲氧苯基)-3-萘基-2-脲;
其反应化学方程式:
反应(1)β-萘胺,尿素加入水中,加入稀酸,加热回流1-5小时,冷却后,过滤,得1-(萘-2基)-脲;
反应(2)1-(萘-2基)-脲与邻氨基苯甲醚,稀酸混合,加热至100-108℃反应1-5小时,冷却,过滤后得到得到1-(2-甲氧苯基)-3-萘基-2-脲。此反应所用稀酸可以是硫酸、盐酸、乙酸等,优选盐酸。
2.如权利要求1所述的细菌耐药抑制剂INF27 1的制备方法,其反应过程为:
(1)β-萘胺143.2g,62g尿素,加入稀盐酸300ml,加热回流2小时,冷却后,过滤,得1-(萘-2基)-脲182.5g。收率98%;
(2)1-(萘-2基)-脲186.2g与邻氨基苯甲醚125g,稀盐酸300ml混合,加热至100℃反应3小时,冷却,过滤后得到得到1-(2-甲氧苯基)-3-萘基-2-脲272g,两步反应总收率90%。
3.如权利要求1所述的细菌耐药抑制剂INF271的制备方法,其反应过程为:
(1)β-萘胺143.2g,62g尿素,加入稀硫酸300ml,加热回流2小时,冷却后,过滤,得1-(萘-2基)-脲179g。收率96%;
(2)1-(萘-2基)-脲186.2g与邻氨基苯甲醚125g,稀硫酸300ml混合,加热至100℃反应3小时,冷却,过滤后得到得到1-(2-甲氧苯基)-3-萘基-2-脲270g,两步反应总收率88%。
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