[发明专利]百部生物碱有效部位及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药有效部位及其药物制剂的应用，具体涉及一种百部生物碱有效部位及包含百部生物碱有效部位的药物制剂及其应用。 

技术背景 

查阅国内外关于百部的文献报道，发现关于百部总生物碱的提取方法较少。林文翰{[1]林文翰，叶阳，徐任生.狭叶百部中新生物碱的结构研究.有机化学，1991，11：500-3；[2]林文翰，徐任生.钟琼芯百部生物碱的化学研究I.细花百部新生物碱.化学学报，1991，49：927-31.[3]林文翰，徐任生，钟琼芯.百部生物碱的化学研究II.细花百部中微量生物碱的结构研究.化学学报，1991，49：1034-37.}等分别在其上述文章中报道了几种提取方法。 

方法一：取600g生药根部经切片后用95％工业酒精冷渗漉一周，渗漉液减压浓缩，经3％HCI酸化，过滤，滤液用二氯乙烷洗两次，再用氨水碱化至pH11，氯仿萃取，减压浓缩，得粗总碱2.0g； 

方法二：取2.5kg海南岛产细花百部根部，经磨粉后，于索氏提取器中用氯仿回流提取，提取液经浓缩后用4％稀盐酸酸化，过滤后滤液用氨水碱化，氯仿萃取，减压浓缩.得粗总碱8.2g； 

方法三：取2.5kg海南岛产细花百部根部，经磨粉，以95％工业酒精冷渗漉，渗漉液经减压浓缩成浸膏，然后用4％HCL溶解过滤，滤渡用浓氨水碱化至pH-10，氯仿萃取，减压浓缩得粗总碱1lg。 

Ge Lin等在其美国专利US2003229071里报道百部总生物碱的提取工艺为：百部粉碎，用95％乙醇回流提取2小时，倾出提取液10℃放置过夜，滤过，滤液减压回收至稠膏，用4％的盐酸酸化，5℃，3000转/分钟离心40分钟，上清夜用氨水碱化至pH9，然后用分别用二乙醚和氯仿萃取，合并有机相，减压回收，干燥得总生物碱的提取物。由上述报道可知，发现目前提取工艺中均大量采用氯仿等有机溶剂萃取的方法，提取量只有0.33％～0.44％，不利于规模化生产。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种高纯度、疗效佳的百部生物碱有效部位。 

本发明的另一目的在于提供百部生物碱有效部位的应用。 

本发明的技术方案如下： 

一种百部生物碱有效部位，是通过如下方法提取得到的，包括两步： 

(1)、采用乙醇或酸水提取：将百部药材粉碎成粗粉，并用70％-90％乙醇加热回流或渗漉提取或者用pH值为1-5的酸水提取； 

(2)、阳离子交换树脂纯化：将(1)步骤提取的上清液通过阳性交换树脂，洗脱除去水溶性杂质，以氨水和乙醇溶液洗脱，至碘化铋钾反应成阴性，停止洗脱，洗脱液减压回收至干，粉碎，得百部总生物碱提取物。所得百部生物碱有效部位的纯度在50％以上。 

在上述方法中，优选地，步骤(1)是采用90％乙醇提取，不浸泡，提取3次，每次1小时；步骤(2)的氨水和乙醇洗脱液体积比为：4∶1～1∶4。 

所用阳离子交换树脂为强酸性或弱酸性阳离子交换树脂。阳离子交换树脂可以反复再生使用。 

上述百部生物碱有效部位可用于制备治疗螨虫、脚癣、体癣、酒渣鼻、皮炎、湿疹、荨麻疹、体虱、头虱、滴虫性阴道炎等疾病的药物或化妆品，药物的剂型可以是软膏剂、凝胶剂、洗剂、栓剂药品。还可用于制备咳嗽、支气管炎、肺炎、肺结核等呼吸系统疾病的药物，药物剂型可以是片剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、缓释制剂、控释制剂、胃肠定位制剂、口服液体制剂、注射液、粉针等药剂学上所有可以接受的剂型。还可以用于制备治疗蛲虫病、蛔虫病等人体和动物寄生虫疾病的药物，并可应用于制备防治果树、蔬菜、花卉、玉米等多种植物病害虫害的药物。 

本发明的优点：本专利采用了可规模化生产的乙醇/酸水提取-阳离子交换树脂纯化的技术制备对百部总生物碱进行富集，百部生物碱有效部位含量在50％以上。整个提取、分离过程除乙醇外，没有使用其他有毒有机溶剂。离子交换树脂可以重复使用，工业化生产安全，成本低、制备的百部生物碱有效部位纯度高。 

具体实施方式

实施例1 

百部药材2000g，粉碎，用pH为1的酸水溶液渗漉提取，取上清液通过HZ004型阳性交换树脂，树脂∶药材(1∶3)，先以去离子水洗脱除去水溶性杂质，至无多糖反应，以氨水和乙醇2∶1配比的溶液洗脱，至碘化铋钾反应成阴性，停止洗脱，洗脱液减压回收至干，粉碎，得百部总生物碱提取物35g。 

实施例2