[发明专利]聚乙二醇修饰的L－门冬酰胺酶无效
| 申请号： | 200610027026.0 | 申请日： | 2006-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN101082043A | 公开（公告）日： | 2007-12-05 |
| 发明（设计）人： | 冯军;赵文杰;公伟;薛春佳;翟宁 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C12N9/80 | 分类号： | C12N9/80;A61K38/50;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 修饰 门冬酰胺酶 | ||
1.一种聚乙二醇化L-门冬酰胺酶化合物，其特征在于，
所述化合物通过下述方法制备得到：取2mg/ml的L-门冬酰胺酶溶液2ml， 加硼砂-氢氧化钠缓冲液使溶液的pH值为9.5，再加入mPEG-SMB-5000固体 7.092mg，溶解，混匀，于25℃反应30min，加入100mg甘氨酸终止反应；然 后通过离子交换层析和凝胶过滤层析分离纯化。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的L-门冬酰胺酶是天 然或重组的。
3.一种如权利要求1所述的聚乙二醇化L-门冬酰胺酶化合物的制备方法， 其特征在于，它包括步骤：
(1)取2mg/ml的L-门冬酰胺酶溶液2ml，加硼砂-氢氧化钠缓冲液使溶液 的pH值为9.5，再加入mPEG-SMB-5000固体7.092mg，溶解，混匀，于25℃反 应30min，加入100mg甘氨酸终止反应，
(2)从反应混合物通过离子交换层析和凝胶过滤层析分离纯化出如权利要 求1所述的聚乙二醇化L-门冬酰胺酶化合物。
4.一种药物组合物，其特征在于，它含有权利要求1所述的化合物和药学 上可接受的载体。
5.一种如权利要求4所述的药物组合物的制备方法，其特征在于，将治疗 有效量的权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体混合。
6.如权利要求1所述化合物的用途，其特征在于，用于制备治疗白血病的 药物。
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