[发明专利]取代苯并唑制剂

权利要求书

1.一种药物制剂，所述制剂包含药学有效量的活性药理学成 分和载体或赋形剂系统，所述载体或赋形剂系统包含：

a)含量为约1％-约60％药物制剂重量的增溶剂/湿润剂组 分；

b)含量为约0.04％-约15％药物制剂重量的任选辅增溶剂 组分；

c)含量为约10％-约60％药物制剂重量的稀释剂/吸附剂组 分；

d)含量为约10％-约88％药物制剂重量的任选第二稀释剂/ 吸附剂组分；

e)含量为约0.5％-约8％药物制剂重量的崩解剂组分；

f)含量为约0.05％-约5.0％药物制剂重量的任选助流剂组 分；和

g)含量为约0.001％-约10.0％药物制剂重量的任选润滑剂 组分；

其中所述活性药理学成分具式I结构：

其中

R₁为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的三 氟烷基、3-8个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原 子的三氟烷氧基、1-6个碳原子的硫基烷基、1-6个碳原子的亚磺酰 烷基、1-6个碳原子的磺酰烷基、6-10个碳原子的芳基、具有1-4个 选自O、N或S的杂原子的5或6元杂环、-NO₂、-NR₅R₆、- N(R₅)COR₆、-CN、-CHFCN、-CF₂CN、2-7个碳原子的炔基或2-7个 碳原子的烯基；其中所述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟 基、-CN、卤素、三氟烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、 CONR₅R₆、NR₅R₆或N(R₅)COR₆；

R₂和R_2a各自独立为氢、羟基、卤素、1-6个碳原子的烷 基、1-4个碳原子的烷氧基、2-7个碳原子的烯基、2-7个碳原子的炔 基、1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所 述烷基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟 烷基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或 N(R₅)COR₆；

R₃、R_3a和R₄各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、2-7个碳 原子的烯基、2-7个碳原子的炔基、卤素、1-4个碳原子的烷氧基、 1-6个碳原子的三氟烷基或1-6个碳原子的三氟烷氧基；其中所述烷 基或烯基部分任选被下述基团取代：羟基、-CN、卤素、三氟烷 基、三氟烷氧基、-COR₅、-CO₂R₅、-NO₂、CONR₅R₆、NR₅R₆或 N(R₅)COR₆；

R₅和R₆各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原 子的芳基；

X为O、S或NR₇；和

R₇为氢、1-6个碳原子的烷基或6-10个碳原子的芳基、- COR₅、-CO₂R₅或-SO₂R₅；

或其药学可接受盐。

2.权利要求1的药物制剂，其中X为O。