[发明专利]N－[(4,5－二苯基－3－烷基－2－噻吩基)甲基]胺(酰胺、磺酰胺、氨基甲酸酯和尿素)衍生物作为大麻化学成分的CB1受体拮抗剂无效
| 申请号： | 200580047115.5 | 申请日： | 2005-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101107239A | 公开（公告）日： | 2008-01-16 |
| 发明（设计）人： | F·巴思;C·康基;J·－P·杜考克斯;M·里纳尔迪－卡莫纳 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲－安万特 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20;A61K31/381;A61P37/00;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/18;A61P3/04;A61P1/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;林森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 苯基 烷基 噻吩 甲基 酰胺 磺酰胺 氨基甲酸酯 尿素 衍生物 作为 大麻 化学成分 cb1 受体 | ||
本发明的目的是取代的N-[(4，5-二苯基-3-烷基-2-5噻吩基) 甲基]胺衍生物，它们的制备与在治疗上的应用。
专利US 5 624 941、EP 0 576 357、EP 0 656 354、EP 1 150 961和 WO 2005/073197具体地描述了对大麻化学成分的CB1受体具有亲和力 的二苯基吡唑衍生物衍生物。
国际申请WO 91/19708描述了具有消炎和镇痛性能的4，5-二芳基 噻吩衍生物。国际申请WO 2005/035488描述了噻吩-2-甲酰胺衍生 物。
现在已发现取代的N-[(4，5-二苯基-3-烷基-2-噻吩基)甲基] 胺衍生物，它们对大麻化学成分的CB1受体具有拮抗性质。
本发明的目的是符合下式的化合物：
式中：
-X代表
-R1代表：
.(C1-C7)烷基；
.(C3-C12)非芳族碳环基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一 次或多次；
.(C3-C7)环烷基甲基，它未被取代或其碳环被(C1-C4)烷基取代 一次或多次；
.苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取代基 独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4) 烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧 基、S(O)nAlk基团、(C1-C4)烷基羰基基团；或选自苯基、苯 氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基，所述的基团未被取 代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次；
.苄基，它未被取代或其苯基被取代基单或双取代，该取代基独 立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基， 或在α位被一个或两个类似或不同的基团取代，该基团选自(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基；
.苯基乙基，它未被取代或其苯基被取代基单或双取代，该取代 基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲 基；
.二苯甲基；二苯甲基甲基；
.芳族杂环基，它选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑 基、吲哚基，它未被取代或被取代基取代一次或多次，该取代 基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基；
-R2代表氢原子或(C1-C3)烷基；
-R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)环烷基；
-R4代表苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取 代基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲 基或S(O)nAlk基团；
-R5代表苯基，它未被取代或被取代基单-、二-或三取代，该取 代基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲 基或S(O)nAlk基团；
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