[发明专利]具有循序渐进的释放的生物附着合成物

权利要求书

1.具有加强的生物附着能力的粘性液体合成物，用于具有活 性成分的缓释的糊形式的局部施用，其特征在于所述合成物包 括：

(i)属于λ-角叉胶的生物附着赋形剂，该生物附着 赋形剂使得可以形成具有加强的生物附着能力的一个基质膜， 该加强的生物附着能力是通过所述生物附着赋形剂与局部分泌 物或粘膜的一种成分的络合而获得的，

(ii)用于所述生物附着赋形剂的一种水合介质，

(iii)至少一种活性成分，以及

(iv)至少一种磷脂族的表面活性成分，该表面活性 成分能够加强所述角叉胶的生物附着性，

其中，所述λ-角叉胶的质量含量为所述合成物的总质量的 0.5％-30％

2.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于所述磷脂 是从卵磷脂选出的。

3.根据权利要求2的粘性液体合成物，其特征在于所述磷脂 是从磷脂酰丝氨酸选出的。

4.根据权利要求1至3中的任何一项的粘性液体合成物，其 特征在于所述生物附着赋形剂的水合介质为一种水溶液或水-乙 醇溶液

5.根据权利要求4的液体成分，其特征在于水-乙醇溶液包 括乙醇或异丙醇

6.根据权利要求4的粘性液体合成物，其特征在乙醇相中的 质量比例在水合相总体积的10％至90％之间。

7.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于它进一步 包括碱金属或碱金属离子。

8.根据权利要求7的粘性液体合成物，其特征在于碱金属或 碱金属离子的质量比例占合成物总质量的0-50％。

9.根据权利要求7的粘性液体合成物，其特征在于碱金属或 碱金属离子以氢氧化物或盐酸盐、硫酸盐、氮盐、磷酸盐、和/ 或柠檬酸盐的形式被引入。

10.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于水合介 质中的水相为一种缓冲溶液。

11.根据权利要求10的粘性液体合成物，其特征在于缓冲溶 液的PH值在2至12之间。

12.根据权利要求10的粘性液体合成物，其特征在于缓冲溶 液由盐酸/氯化钠、盐酸/邻苯二甲酰钾、盐酸/二醇、柠檬酸/ 柠檬酸盐、柠檬酸/氢氧化钠、乳酸/乳酸盐、磷酸单钠/磷酸氢 二钠、磷酸单钾/磷酸氢二钾、碳酸氢盐/碳酸盐、酸/苯二酸氢 钾、或硼酸/硼酸钠成对组成。

13.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于活性成 分溶解在水合物相或一种有机溶剂中。

14.根据权利要求13的粘性液体合成物，其特征在于有机溶 剂是从蔬菜油、矿物油、天然油、合成油、传统的亲脂性溶 剂、亲水性和无毒的水-亲脂性的溶剂中选择的。

15.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于它进一 步包括至少一种表面活性剂。

16.根据权利要求15的粘性液体合成物，其特征在于所述表 面活性剂属于离子、非离子、和两者兼有的表面活性剂。

17.根据权利要求15的粘性液体合成物，其特征在于表面活 性剂的质量含量在所述赋形剂的总质量的0与50％之间。

18.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于处于固 态的所述活性成分以1微米和1000微米之间的颗粒尺寸的粉末的 形式被弥散。

19.根据权利要求18的粘性液体合成物，其特征在于所述活 性成分的颗粒尺寸在1微米和250微米之间。

20.根据权利要求1的粘性液体合成物，其特征在于它进一 步包括大米、马铃薯、玉米、树薯的淀粉。

21.根据权利要求20的粘性液体合成物，其特征在于改性淀 粉或淀粉的质量含量在所述合成物的总质量的0与50％之间。