[发明专利]4-氨基哌啶衍生物无效
| 申请号: | 200580043832.0 | 申请日: | 2005-12-12 |
| 公开(公告)号: | CN101090888A | 公开(公告)日: | 2007-12-19 |
| 发明(设计)人: | 马科斯·伯林格;丹尼尔·洪齐格;伯德·库恩;伯德·米歇尔·勒夫勒;托马斯·吕贝斯;法比耶纳·里克兰 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/58 | 分类号: | C07D211/58;C07D211/60;C07D277/04;A61K31/4468;A61K31/45 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 哌啶 衍生物 | ||
1.式I化合物,
其中
R1选自:
苯基,所述苯基是未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、苯基、苯氧基、卤素或低级卤代烷基独立地单、双或三取代;
萘基,所述萘基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;
四氢萘基;
C3-7-环烷基;
-(CHR3)m-苯基,其中m是1、2或3,并且苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代,并且其中R3独立地选自氢、低级烷基或苯基;
-(CH2)n-杂芳基,其中n是1、2或3;
-(CH2)n-杂芳基,其中n是1、2、3,并且杂芳基被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代;
-C(O)-CH2-苯基,其中苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;
-C(O)-CH2-杂芳基;和
-C(O)-CH2-杂芳基,其中杂芳基被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代;
R2选自
低级烷基、低级卤代烷基;
苯基,所述苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代;
萘基,所述萘基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代;
杂芳基,所述杂芳基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代;
-COOH;
-C(O)-NR4R5;其中
R4和R5是低级烷基,或者与它们所连的氮原子一起形成4-、5-或6-
元杂环,该杂环可以含有选自O、N或S的另外的杂原子;及其药用盐。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1选自
苯基,所述苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;
萘基,所述萘基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;
-(CHR3)m-苯基,其中m是1或2,并且苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代,并且其中R3是氢;
-(CH2)n-杂芳基,其中n是1或2;
-(CH2)n-杂芳基,其中n是1或2,并且杂芳基被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代,
-C(O)-CH2-苯基,其中苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;
-C(O)-CH2-杂芳基;和
-C(O)-CH2-杂芳基,其中杂芳基被低级烷基、卤素、低级卤代烷基或低级烷氧基独立地单、双或三取代。
3.根据权利要求1或2的式I化合物,其中R1选自:
苯基,所述苯基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;
萘基,所述萘基是未取代的或被低级烷基、卤素、低级卤代烷基、低级烷氧基、苯基或苯氧基独立地单、双或三取代;和
-(CHR3)m-苯基,其中m是1或2,并且苯基是未取代的或被低级烷氧基单、双或三取代,并且其中
R3是氢。
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