[发明专利]抗坏血酸和2-酮酸糖的酯衍生物无效
| 申请号: | 200580043225.4 | 申请日: | 2005-12-16 |
| 公开(公告)号: | CN101080436A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
| 发明(设计)人: | J·C·麦考利夫;W·C·史密斯;M·S·斯塔奇 | 申请(专利权)人: | 陶氏康宁公司;金克克国际有限公司 |
| 主分类号: | C08G77/44 | 分类号: | C08G77/44;A61K8/58;A61K8/67 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张钦 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 抗坏血酸 酮酸糖 衍生物 | ||
1.包括抗坏血酸或2-酮酸糖的酯衍生物的化合物,其中通过在包含至少一个羟基官能团的抗坏血酸或2-酮酸糖和羧基官能的有机基硅氧烷之间形成酯键来引入酯,其中抗坏血酸包括抗坏血酸或者异抗坏血酸、或其立体异构体或盐,和其中2-酮酸糖包括2-酮-L-古洛糖酸或者2-酮-D-古洛糖酸或酯、或其立体异构体或盐。
2.权利要求1的化合物,其中有机基硅氧烷包括单或双羧基官能的有机基硅氧烷。
3.权利要求1的化合物,其中有机基硅氧烷包括侧羧基官能的有机基硅氧烷。
4.权利要求1的化合物,其中酯衍生物包括抗坏血酸的6-O-酰基衍生物。
5.权利要求1的化合物,其中酯衍生物包括甲基2-酮酸糖的6-O-酰基衍生物。
6.权利要求1的化合物,其中抗坏血酸包括通过形成酯、醚或环氧基而被官能化或者被保护的至少一个羟基。
7.权利要求6的化合物,其中酯选自O-乙酸酯、O-碳酸酯和O-磷酸酯。
8.权利要求6的化合物,其中醚包括三甲基甲硅烷基醚。
9.权利要求1的化合物,其中该化合物包括具有下述结构式的抗坏血酸的酯衍生物:
和其中:每一P独立地为任何保护基或者官能团、质子或选自碱金属或碱土金属的阳离子;碳水化合物部分中的第4和/或第5位的碳可以位于可供选择的对映体位置上;s为0或者1;m、n和o可以独立地代表0至300的任何整数;和1是介于0至30的任何整数;r为0或者1;X可以是CH2、CH3、OCH2[CH2]1CH2、OCH2CH(CH3)CH2、(OCH2CH2)mOCH2[CH2]1CH2、(OCH(CH3)CH2)mOCH2[CH2]1CH2、NHCH2[CH2]1CH2、NHCH2CH2NHCH2[CH2]1CH2、NHCH2CH2NHCH2CH(CH3)CH2、(C=O)NHCH2[CH2]1CH2、(C=O)NHCH2CH2NHCH2[CH2]1CH2或(C=O)NHCH2CH2NHCH2CH(CH3)CH2;X也可以是Y或Z;Y和Z独立地选自H、OH、烷基(C1-12)、羧烷基(C1-12)、链烯基(C1-12)、OSi(CH3)3、[OSi(Y)(Z)]mOSi(X)(Y)(Z)和苯基;和此外其中当s=1时,Z′=0和当s=0时,Z′=Z。
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