[发明专利]作为MCH受体拮抗剂的噻唑并吡啶酮衍生物无效
| 申请号: | 200580043112.4 | 申请日: | 2005-12-16 |
| 公开(公告)号: | CN101080411A | 公开(公告)日: | 2007-11-28 |
| 发明(设计)人: | A·K·阿美佳德兹;J·P·贝克;K·M·伽丁尼尔;E·J·亨布雷;J·C·鲁布尔;K·A·萨文;B·D·维克菲尔德 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P3/00;A61K31/435 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
| 地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 mch 受体 拮抗剂 噻唑 吡啶 衍生物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐
其中:
“-----”任选地是键以形成双键,
q是0、1、2或3;其中在苯环上的其它位置具有氢原子;
t是1或2;
w是1或2,这取决于取代模式和/或双键的存在;
R1独立地选自氢、C1-C8烷基、卤素、C1-C8卤代烷基和C1-C8烷氧基;
R2独立地选自氢、卤素和C1-C6烷基;
Ar1是选自苯基、吡啶基、吲哚基、苯并咪唑基、二氢吲哚基、吲唑基、 喹啉基、苯并唑基和3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-嗪基的环状基团,所述环 状基团任选地被1至3个独立地选自C1-C8烷基、-OC1-C8烷基和卤素的基 团所取代;
L1是键或选自下列的二价连接基:C1-C5烷基、C2-C5链炔基、-OCH2、 -OCH2CH2、-OCH2CH2CH2、C2-C5链烯基、-C(O)-、C0-C5烷基-S-C0-C5烷基、C0-C5烷基-NR6-C0-C5烷基、C0-C5烷基-NR6-C1-C5烷基-S-C0-C5烷 基,其中所有的L1基团在主链上均最多具有6个碳原子并且其中所有烷基 均任选地被1-3个独立地选自卤素、氰基和羟基的基团所取代;
R3和R4独立地选自氢、任选地被C0-C4烷基NR6R6’取代的C1-C8烷基、 C3-C8环烷基、任选地被C1-C8烷基取代的哌啶基;并且其中R3和R4任选 地与它们所连接的氮原子一起,或者R3和R4之一或二者与L1在NR3R4的氮的α、β、γ或δ位相连接以形成含氮杂环基团,所述的杂环基团选自 吗啉代、哌啶基、4-联哌啶、哌嗪基、吡啶基、吗啉基-2-基、吡咯烷基、 噻唑基、咪唑基并且任选地具有1至3个独立地选自下列的取代基:氧代、 羟基和C1-C8烷基;
R6和R6’独立地是氢或C1-C8烷基。
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