[发明专利]三环杂环、它们的制备和作为药剂的应用无效
| 申请号： | 200580042836.7 | 申请日： | 2005-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN101080408A | 公开（公告）日： | 2007-11-28 |
| 发明（设计）人： | 吉·乔治;伯恩哈德·戈勒;克劳斯－皮特·金克勒;安雅·利姆戈;乌尔丽克·赖夫;彼德拉·吕格尔;马蒂亚斯·吕特;克里斯蒂娜·许尔 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/4188 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三环杂环 它们 制备 作为 药剂 应用 | ||
1.根据式I的化合物，
式I
其中，
R1为氢；
烷基，链烯基，炔基，
其中所述的烷基，链烯基或炔基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，杂环基，二烷基膦酰基，烷氧基烷氧基，烷基-O-C(O)-，氰基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，(烷基)3Si-O-，H2N-C(S)-，HO-C(O)-，H2N-C(O)-，烷基-S(O)2-NH-或苯基-S(O)2-NH-；芳基烷基，
其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；杂芳基烷基，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子，和其中所述的杂芳基任选被烷基或卤素取代一次或几次；
杂环基-C(O)-(CH2)n-；
R8-NH-C(O)-(CH2)n-；或
R9-C(O)-NH-(CH2)n-；
R8为羟基，烷氧基，苄氧基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R9为环烷基，杂环基，苄基氨基，烷基，
其中所述的烷基任选被以下基团取代一至三次：卤素，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基；
苯基-(CH2)m-，
其中所述的苯基任选被以下基团取代一至三次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；或
杂芳基-(CH2)m-，
其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
n为1，2或3；
m为0或1；
R2为氢或烷基；和
R3为氢或烷基，
或备选地
R2和R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基环；
R4和R7独立地表示氢或卤素；
R5为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子，和其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
R6为氢，卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，磺酸，羧酸，CH3-O-C(O)-，H2N-C(O)-，CH3O-N(CH3)-C(O)-，环烷基-X-，杂环基-X-，烷基，烷基-X-，其中所述的烷基任选被卤素取代一次或几次；
芳基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基，卤代(C1-C4)烷氧基或烷基磺酰基；芳基烷基-X-，其中所述的芳基为具有6至10个环碳原子的单或双环芳族环，并且其中所述的芳基任选被以下基团取代一次或几次：卤素，氰基，硝基，氨基，羟基，(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基，卤代(C1-C4)烷基或卤代(C1-C4)烷氧基；
杂芳基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，余下的环原子是碳原子，并且其中所述的杂芳基任选被烷基取代一次或几次；或
杂芳基烷基-X-，其中所述的杂芳基为具有5至10个环原子的单或双环芳族环，其含有最多4个独立地选自N、O或S中的杂原子，并且余下的环原子是碳原子；
X为-NH-，-N(烷基)-，-O-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-NHC(O)-，-N(烷基)C(O)-，-C(O)-，-OC(O)NH-，-C(O)NH-或-C(O)N(烷基)-；
A为单键或-CH2-；
及其所有药用盐。
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