[发明专利]稳定的四氢生物喋呤片剂制剂

权利要求书

1.一种稳定的片剂制剂，所述制剂包含初始量称为多晶型B的(6R)-L-红-四氢生物喋呤的晶体多晶型以及药学上可接受的辅料，其中，在室温及约65％湿度下6个月后所述稳定的片剂制剂保留(6R)-L-红-四氢生物喋呤初始量的至少约95％，所述盐酸盐形式的晶体多晶型在X-射线粉末衍射图谱中具有以下d-值(A)表示的特征峰：8.7(vs)，5.63(m)，4.76(m)，4.40(m)，4.00(s)，3.23(s)，3.11(vs)，优选8.7(vs)，6.9(w)，5.90(vw)，5.63(m)，5.07(m)，4.76(m)，4.40(m)，4.15(w)，4.00(s)，3.95(m)，3.52(m)，3.44(w)，3.32(m)，3.23(s)，3.17(w)，3.11(vs)，3.06(w)，2.99(w)，2.96(w)，2.94(m)，2.87(w)，2.84(s)，2.82(m)，2.69(w)，2.59(w)和2.44(w)。

2.如权利要求1所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，室温及约60％湿度下9个月后，所述稳定的片剂制剂保留(6R)-L-红-四氢生物喋呤初始量的至少约95％。

3.如权利要求1或2所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述稳定的片剂制剂保留(6R)-L-红-四氢生物喋呤初始量的至少约98％。

4.如权利要求1所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述(6R)-L-红-四氢生物喋呤的初始量约为制剂的30-40重量％。

5.如权利要求1所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述(6R)-L-红-四氢生物喋呤从初始量约为制剂的32-35重量％。

6.如权利要求1所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述(6R)-L-红-四氢生物喋呤的初始量约为33重量％。

7.如权利要求1-5中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，每片中所述(6R)-L-红-四氢生物喋呤的初始量约为100毫克。

8.如权利要求1-5中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，每片中所述(6R)-L-红-四氢生物喋呤的初始量约为200毫克。

9.如权利要求1-8中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述制剂还包含粘合剂。

10.如权利要求9所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述粘合剂是无水磷酸氢钙。

11.如权利要求9-10中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述粘合剂约为1-5重量％。

12.如权利要求9-10中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述粘合剂约为1.5-3重量％。

13.如权利要求9-12中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述粘合剂与四氢生物喋呤的重量比约为1∶10到约1∶20。

14.如权利要求13所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述粘合剂与四氢生物喋呤的重量比约为1∶15。

15.如权利要求1-14中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述制剂还包含崩解剂。

16.如权利要求15所述的稳定片剂制剂，其特征在于，所述崩解剂是交聚维酮。

17.如权利要求15-16中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述崩解剂约为3-10重量％。

18.如权利要求17所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述崩解剂约为3-5重量％。

19.如权利要求1-18所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述崩解剂与四氢生物喋呤的重量比约为1∶5到约1∶10。

20.如权利要求19所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述崩解剂与四氢生物喋呤的重量比约为1∶7.5。

21.如权利要求1-20中任一项所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述制剂还包含酸性抗氧化剂。

22.如权利要求21所述的稳定的片剂制剂，其特征在于，所述酸性抗氧化剂是抗坏血酸。