[发明专利]制备芦荟大黄素的方法

权利要求书

1.从芦荟素制备芦荟大黄素的方法，包括在存在酸的条件下， 通过用含氧气体处理溶解在多元醇中的芦荟素而氧化芦荟素。

2.如权利要求1的方法，其中，所述多元醇选自乙二醇和丙二 醇。

3.如权利要求1的方法，其中，将所述芦荟素溶解在多元醇中， 浓度高至70％w/v。

4.如权利要求1的方法，其中，所述芦荟素是从植物中提取的 粗制芦荟素，纯度超过1％。

5.如权利要求1的方法，还包括纯化和分离芦荟大黄素。

6.如权利要求1-5中任意一项的方法，其中，氧化是在100-120℃ 的温度下，在充氧气氛中进行的。

7.如权利要求1-5中任意一项的方法，其中，所述酸选自硝酸 和硫酸。

8.如权利要求6的方法，其中所述酸选自硝酸和硫酸。

9.如权利要求1-5中任意一项的方法，其中，所述含氧气体选 自氧气或空气。

10.如权利要求6的方法，其中所述含氧气体选自氧气或空气。

11.如权利要求7的方法，其中所述含氧气体选自氧气或空气。

12.从芦荟素制备大黄酸或双醋瑞因的方法，该方法包括以下步 骤：

a)在存在酸的条件下，通过用含氧气体处理溶解在多元醇中的 芦荟素而氧化芦荟素，以获得芦荟大黄素；

b)通过用无铬氧化介质处理而氧化芦荟大黄素，以获得大黄酸；

c)纯化在步骤b)中获得的大黄酸；

d)可选地用乙酰化剂对在步骤c)中获得的大黄酸进行乙酰化， 以获得双醋瑞因。

13.如权利要求12的方法，其中，在步骤c)中，大黄酸的纯化 包括在不与水混溶的非极性非质子有机溶剂和水相之间进行液-液分 配。

14.如权利要求13的方法，其中，所述水相的pH范围为7.5-11。

15.如权利要求12-14中任意一项的方法，其中，在步骤b)中， 所述无铬氧化介质包括亚硝酸钠。

16.如权利要求15的方法，其中，所述氧化介质还包括溶解在 硫酸中的硼酸。

17.如权利要求15的方法，其中，在步骤b)中，氧化是在 110-130℃的温度下进行的。

18.如权利要求16的方法，其中，在步骤b)中，氧化是在 110-130℃的温度下进行的。

19.如权利要求13的方法，其中，所述不与水混溶的非极性非 质子有机溶剂选自甲苯和二氯甲烷。

20.如权利要求13的方法，其中，所述通过液-液分配的纯化包 括进行连续的液-液萃取。

21.如权利要求19的方法，其中，所述通过液-液分配的纯化包 括进行连续的液-液萃取。

22.如权利要求12中任意一项的方法，其中，在步骤d)中，所 述乙酰化剂是乙酸酐。