[发明专利]包含富马酸酯的控释药物组合物

权利要求书

1、药物组合物，包含作为活性物质的一种或多种富马酸酯、选自富马酸的二-(C₁-C₅)烷基酯和富马酸的单-(C₁-C₅)烷基酯或者其药学上可接受的盐，它在口服给药后，与同等剂量Fumaderm^片口服给药后相比，减少GI副作用。

2、根据权利要求1的药物组合物，为控释组合物的形式。

3、口用控释药物组合物，包含作为活性物质的一种或多种富马酸酯、选自富马酸的二-(C₁-C₅)烷基酯和富马酸的单-(C₁-C₅)烷基酯或者其药学上可接受的盐，其中富马酸酯在进行体外溶解试验时的释放如下，该试验在前2个小时期间采用0.1N盐酸作为溶解介质，然后以0.05M磷酸盐缓冲液pH 6.5作为溶解介质：

在试验开始后前3个小时内，该组合物所含有的富马酸酯总量至多有大约70％w/w被释放。

4、口用控释药物组合物，包含作为活性物质的一种或多种富马酸酯、选自富马酸的二-(C₁-C₅)烷基酯和富马酸的单-(C₁-C₅)烷基酯或者其药学上可接受的盐，其中富马酸酯在进行体外溶解试验时的释放如下，该试验在前2个小时期间采用0.1N盐酸作为溶解介质，然后以0.05M磷酸盐缓冲液pH 6.5作为溶解介质：

在试验开始后前4个小时内，富马酸酯的总量至多有大约92％w/w被释放。

5、根据权利要求3的控释组合物，其中富马酸酯的释放如下：

在试验开始后前4个小时内，富马酸酯的总量至多有大约92％w/w被释放。

6、根据权利要求3-5任意一项的控释组合物，其中富马酸酯的释放如下：

在试验开始后前5个小时内，富马酸酯的总量至多有大约94％w/w被释放。

7、根据权利要求3-6任意一项的控释组合物，其中富马酸酯的释放如下：

在试验开始后前6个小时内，该组合物所含有的富马酸酯总量至多有大约95％w/w被释放。

8、根据权利要求3-7任意一项的控释组合物，其中富马酸酯的释放如下：

在试验开始后前7个小时内，该组合物所含有的富马酸酯总量至多有大约98％w/w被释放。

9、根据权利要求3-8任意一项的控释组合物，其中富马酸酯的释放如下：

在试验开始后前9个小时内，该组合物所含有的富马酸酯总量至多有大约99％w/w被释放。

10、根据权利要求3-9任意一项的控释组合物，其中富马酸酯的释放如下：

在试验开始后前12个小时内，该组合物所含有的富马酸酯总量至多有大约99％w/w被释放。

11、根据在先权利要求任意一项的控释药物组合物，其中该释放具有零级、一级或平方根(Higuchi方程)动力学释放曲线。

12、根据权利要求11的控释药物组合物，其中该释放具有平方根(Higuchi方程)动力学释放曲线。

13、根据权利要求3-12任意一项的控释组合物，它在口服给药后，与同等剂量Fumaderm^片口服给药后相比，减少GI副作用。

14、控释药物组合物，包含作为活性物质的10至90重量％的一种或多种富马酸酯、选自富马酸的二-(C₁-C₅)烷基酯和富马酸的单-(C₁-C₅)烷基酯或者其药学上可接受的盐，2至40重量％的药学上可接受的聚合物，和1至40重量％的亲水性赋形剂，可选地和药学上可接受的赋形剂或添加剂。