[发明专利]施陶丁格连接在用于显像和治疗的显像和治疗目的试剂盒中的应用

权利要求书

1.一种用于靶向医学显像或治疗的试剂盒，其包括：

至少一个寻靶探针，其包括一级寻靶部分和二级靶标；和至少一个另外的探针，其选自：

包括二级寻靶部分和标记的显像探针；或

包括二级寻靶部分和药物活性化合物的治疗探针，

其特征在于，所述寻靶探针或所述显像或治疗探针中的任一个包括至少一个叠氮基，分别作为二级靶标和二级寻靶部分，而另一个探针包括至少一个膦基团，所述膦和所述叠氮基是施陶丁格连接用的反应配偶子。

2.如权利要求1所述的试剂盒，其中所述寻靶探针包括所述至少一个叠氮基，而所述显像或治疗探针包括所述至少一个膦基团。

3.如权利要求1～2中任一项所述的试剂盒，其中所述一级寻靶部分与血管体系内的成分结合。

4.如权利要求1所述的试剂盒，其中所述一级寻靶部分与受体结合。

5.如权利要求1～4中任一项所述的试剂盒，其中所述一级寻靶部分与细胞内成分结合。

6.如权利要求1～5中任一项所述的试剂盒，其中所述一级寻靶部分是抗体。

7.如权利要求1～6中任一项所述的试剂盒，其中所述一级寻靶部分是细胞渗透性的。

8.如权利要求1～7中任一项所述的试剂盒，其包括显像探针。

9.如权利要求8所述的试剂盒，其中所述显像探针包括可检测标记，其是传统显像系统中所用的造影剂，选自MRI可显像剂、自旋标记、光学标记、超声反应性试剂、X射线反应性试剂、放射性核素、和FRET型染料。

10.如权利要求8所述的试剂盒，其中所述可检测标记选自(生物)发光或荧光分子或标签、放射性标记、生物素、顺磁或超顺磁显像试剂。

11.如权利要求8所述的试剂盒，其中所述标记包括选自如下的放射性核素：³H、¹¹C、¹³N、¹⁵O、¹⁸F、⁵¹Cr、⁵²Fe、⁵²mMn、⁵⁵Co、⁶⁰Cu、⁶¹Cu、⁶²Zn、⁶²Cu、⁶³Zn、⁶⁴Cu、⁶⁶Ga、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁷⁰As、⁷¹As、⁷²As、⁷⁴As、⁷⁵Se、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br、⁸⁰mBr、⁸²mBr、⁸²Rb、⁸⁶Y、⁸⁸Y、⁸⁹Sr、⁸⁹Zr、⁹⁷Ru、⁹⁹mTc、¹¹⁰In、¹¹¹In、^113mIn、^114mIn、^117mSn、¹²⁰I、¹²²Xe、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹⁶⁶Ho、¹⁶⁷Tm、¹⁶⁹Yb、^193mPt、^195mPt、²⁰¹Tl、²⁰³Pb。

12.如权利要求8所述的试剂盒，其中所述标记包括选自如下的顺磁离子：Gd、Fe、Mn、Cr、Co、Ni、Cu、Pr、Nd、Yb、Tb、Dy、Ho、Er、Sm、Eu、Ti、Pa、La、Sc、V、Mo、Ru、Ce、Dy、Tl。

13.如权利要求8所述的试剂盒，其中所述标记是小尺寸有机PET(正电子发射断层显像)或SPECT标记。