[发明专利]氨基酸衍生物基组合物及用途和溶解低溶解度物质的方法

说明书

本发明涉及基于亲脂性氨基酸衍生物的组合物，及其用于溶解至少一种低溶解度化合物的用途和方法。

实践中已知可将活性成分用于化妆品和/或皮肤用组合物中，例如用于皮肤的护理、调理或提供有益效果。但应用某些这类活性成分所产生的问题是由于这些成分为结晶形式，因此其仅微溶或不溶于水。

因此，如果以该未经改性的形式将其加入化妆品和/或皮肤用组合物中，这些成分仍会保持结晶形式，应用含有这类成分的组合物护理皮肤将是无效的。

通常对于其中的某些成分，可以水-醇(水/乙醇)形式加入，但醇的加入并非总是适宜的，特别是在用于面部的某些区域如眼周时。

仍然需要能将低溶解度化合物加入化妆品和/或皮肤用组合物中，特别是加入这些组合物的水相中。

本发明中的术语“低溶解度”是指δa＞6J^1/2cm^-3/2的化合物，并且25℃下在水中的溶解度低于1％(重量)。分子在水中等于或低于一定百分比(本发明为1％)时一般被认为是不溶于水的，此时宏观上会出现沉淀，或溶液变浑浊，或宏观上出现结晶。

如D.W.Van Krevelen所著《聚合物性质》(“Properties ofPolymers”，第3版，Elsevier，1990)一书中第200页及后页中所提示的，化合物在指定溶剂中的溶解度主要由其化学结构决定。

溶解度参数被认为是分子受其参与的相互间作用力的限制。

本发明中的“Hansen”溶解度参数由以下等式得到：

δ²＝δ_d²+δ_p²+δ_h²

其中：

δ_d代表分子碰撞时的色散力，亦称伦敦力或范得华力，是分子碰撞引起偶极形成所产生的力：

δ_d＝∑F_d/V

δ_p代表分子的极化力或称德拜相互作用力，即分子在溶液中形成永久性偶极的情况下；其计算如下：

δ_p＝(∑F_p²)^1/2/V，

并且δ_h代表特定的相互作用力，例如氢键、酸/碱键和供体/受体键，计算如下：

δ_h＝(∑F_h/V)^1/2，

参数δ_d，δ_p和δ_h以(J/cm³)^1/2计。

当分子中包含至少一个杂原子时，参数δ_p和δ_n均不为0。

F_d，F_p和F_h为构成分子的各原子基团间相互作用力的摩尔恒量，V为摩尔体积，其可由Fedors法(《聚合物工程和科学》PolymerEngineering and Science，1974年2月，14卷，No.2)进行测定，V为组成分子的基团的摩尔体积数，上述Fedors所著文章中给出了多数基团的V值。

计算给定分子的F_d，F_p和F_h值时，应充分计算构成所述分子的自由基所分担的值。F_d，F_p和F_h值是由多数基团确定的；上述的D.W.VanKrevelen所著《聚合物性质》(“Properties of Polymers”)一书中具体包括列有许多基团的该值的列表。

为获得两组分溶解度的表达式，也可定义如下：

δ_a²＝δ_p²+δ_h²＝δ²-δ_d²

结果得到：δ_a²＝(δ_p²+δ_h²)^1/2