[发明专利]吲哚吡咯并咔唑衍生物的制备方法、制备中的中间体以及制备中间体的方法无效
| 申请号: | 01804884.6 | 申请日: | 2001-02-22 |
| 公开(公告)号: | CN1400976A | 公开(公告)日: | 2003-03-05 |
| 发明(设计)人: | 平贺彰一;川崎雅史;赤尾淳史;镰谷朝之;荻原正幸;中野文雄;间濑俊明 | 申请(专利权)人: | 万有制药株式会社 |
| 主分类号: | C07H19/23 | 分类号: | C07H19/23;C07C243/14;C07C241/02;C07C281/04;//A61K31/7052;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 丁业平,林潮 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 吡咯 衍生物 制备 方法 中的 中间体 以及 | ||
1.一种制备式[I]所示的吲哚吡咯并咔唑衍生物的方法:
所述的方法包括脱去通式[II]所示化合物的保护基:
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同且分别表示羟基的保护基,R7和R8可以相同或不同且表示氢原子或羟基的保护基。
2.按照权利要求1的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8是苄基。
3.按照权利要求1的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是苄基并且R7和R8是氢原子。
4.按照权利要求1的方法,其中通式[II]表示的化合物是通过通式[IV]所示化合物:
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同且分别表示羟基的保护基,与通式[III]所示的肼二醇衍生物酸加成盐:
其中X表示酸分子,R7和R8可以相同或不同且分别表示氢原子或羟基的保护基,反应制得。
5.按照权利要求4的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8是苄基。
6.按照权利要求4的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是苄基且R7和R8是氢原子。
7.按照权利要求4的方法,其中X是草酸。
8.按照权利要求4的方法,其中通式[IV]所示的化合物通过用碱在惰性溶剂中处理通式[V]所示的化合物获得:
其中Y1表示氢原子、具有1-4个碳原子的烷基、苯基、苄氧基甲基或芳烷基,R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同且分别表示羟基的保护基。
9.按照权利要求8的方法,其中Y1是甲基。
10.按照权利要求8的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是苄基。
11.通式[IV]所示的化合物:
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同且分别表示羟基的保护基。
12.按照权利要求11的化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6是苄基。
13.通式[III]表示的肼二醇衍生物酸加成盐:
其中X表示酸分子,R7和R8可以相同或不同并且分别表示氢原子或羟基的保护基。
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