[发明专利]药物制剂以及治疗糖尿病的方法

说明书

                              发明领域

本发明涉及新的药物制剂以及治疗糖尿病、特别是II型糖尿病的方法。

                              发明背景

糖尿病是一种非常普通的疾病，其中糖尿病患者的机体不产生或者不能产生足够量的胰岛素或者不能适当地使用胰岛素。糖尿病有两种主要类型：I型糖尿病或称胰岛素依赖型糖尿病(IDDM)，患者的机体不产生胰岛素，经常出现在儿童和年轻的成年人中，并认为是自身免疫疾病；II型糖尿病也称作非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)，它是最常见的疾病形式，是由于机体不能产生足够的胰岛素或者不能适当地使用胰岛素导致的代谢性疾病。II型糖尿病占所有糖尿病患者中的约90％。这也是很常见的疾病，在西方世界有2-10％的人口患有此病。II型糖尿病的起因不是十分清楚的，既有遗传因素也有环境因素，例如肥胖和缺少运动显然是起作用的。还有一种类型的糖尿病是妇女在妊娠期间发展的，即妊娠糖尿病，以及在成人期开始的自身免疫糖尿病，称作LADA(成人潜伏性自身免疫糖尿病)或缓慢进行性自身免疫糖尿病。

I型糖尿病通常使用胰岛素进行治疗。特别是I型糖尿病的其他可能治疗方法描述于WO 92/19633(涉及硫酸化糖脂的应用)、WO97/42974(涉及糖脂配合物的应用)和WO 99/33475(涉及半乳糖神经酰胺、葡萄糖神经酰胺和乳糖神经酰胺的应用)中。

还对胰腺或生产胰岛素的胰腺细胞的移植进行了试验。

II型糖尿病通常首先用专门的饮食进行治疗，如果这样的治疗不够，则然后通常用三种不同类型的药物中的一种治疗；或者是刺激胰腺释放胰岛素的药物，或者是增加患者对胰岛素敏感性的药物，或者是直接影响葡萄糖血液水平的药物(例如减少肝脏产生葡萄糖的药物或增加肌肉对葡萄糖吸收的药物)。这些药物还可以与不同的饮食结合使用。在许多情况下还使用胰岛素。

目前还没有对所有糖尿病患者都适用的具有最佳结果的治疗策略，因此非常需要治疗糖尿病、特别是II型糖尿病的有效方法。

                            发明概述

因此，本发明的目的是提供糖尿病、特别是II型糖尿病的新的治疗方法。

在导致本发明的工作中发现，硫苷脂是预防和治疗糖尿病、特别是II型糖尿病的重要物质。

因此，本发明涉及至少一种对患者给药将以增加硫苷脂量的方式影响硫苷脂代谢的物质在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用，其中所述物质是硫苷脂的同工型，或者更准确地说，本发明涉及硫苷脂的至少一种分子形式或同工型在制备治疗糖尿病的药物制剂中的应用。

本发明还涉及糖尿病的治疗方法，其中对患者施用治疗有效量的物质以增加硫苷脂量的方式影响硫苷脂代谢，其中所述物质是硫苷脂的同工型，或者更准确地说，对患者施用治疗有效量的硫苷脂的至少一种分子形式或同工型。

本发明可以治疗的糖尿病包括前驱糖尿病、糖尿病、葡萄糖不耐性和与糖尿病有关的并发症。本发明可治疗的糖尿病包括I型糖尿病、II型糖尿病、LADA和妊娠糖尿病。

此外发现特定的同工型，即在脂肪酸链中具有8-24个碳原子的同工型、特别是具有14-18个碳原子的同工型、最优选具有16个碳原子的同工型导致硫苷脂摄取的增加。因此，按照本发明优选的实施方案，用于制备药物组合物或者用于该方法中的物质是在脂肪酸链中具有14-18个碳原子的同工型，最优选的是在脂肪酸链中具有16个碳原子的同工型。

因此，本发明制备的药物组合物和本发明的方法适用于治疗糖尿病例如前驱糖尿病、糖尿病和/或与糖尿病有关的并发症。

由下面的描述和所附权利要求书，本发明的特征将会显而易见。

                    附图的简要说明

在下面的详细描述和实施例中，将参照所附的附图，其中：

图1是硫苷脂分子的图示说明；

图2说明了硫苷脂的代谢；

图3是揭示来自Lewis大鼠和ob/ob小鼠的硫苷脂之间脂质部分差别的自体放射造影照片；