[发明专利]FULVESTRANT制剂

权利要求书

1.一种在蓖麻油酸酯赋形剂、药学上可接受的非水性酯溶剂和药学上可接受的醇中含有fulvestrant的药用制剂，其中所述制剂适合肌内给药并且fulvestrant治疗有效血浆浓度持续至少2周。

2.一种适合肌内注射的药用制剂，它含有fulvestrant、每体积制剂含有30％(重量)或更少的药学上可接受的醇、每体积制剂含有至少1％(重量)的混溶于蓖麻油酸酯赋形剂的药学上可接受的非水性酯溶剂以及足够量的蓖麻油酸酯赋形剂，以便制备的制剂能够在注射后fulvestrant治疗有效血浆浓度持续至少2周。

3.权利要求1或2要求保护的药用制剂，其中所达到的fulvestrant血浆浓度至少为2.5ngml^-1，并且持续至少2周。

4.一种适合肌内注射的药用制剂，它含有fulvestrant、每体积制剂含有30％(重量)或更少的药学上可接受的醇、每体积制剂含至少1％(重量)的混溶于蓖麻油酸酯赋形剂的药学上可接受的非水性酯溶剂以及足够量的蓖麻油酸酯赋形剂，以便制得制剂的fulvestrant含量至少为45mgml^-1。

5.权利要求1-4要求保护的药用制剂，它含有25％w/v或更少的药学上可接受的醇。

6.权利要求5要求保护的药用制剂，它含有20％w/v或更少的药学上可接受的醇。

7.权利要求1-6中任一项要求保护的药用制剂，它含有60％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

8.权利要求7要求保护的药用制剂，它含有50％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

9.权利要求7要求保护的药用制剂，它含有45％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

10.权利要求7要求保护的药用制剂，它含有40％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

11.权利要求7要求保护的药用制剂，它含有35％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

12.权利要求7要求保护的药用制剂，它含有30％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

13.权利要求7要求保护的药用制剂，它含有25％w/v或更少的药学上可接受的非水性酯溶剂。

14.权利要求1-13中任一项要求保护的药用制剂，其中所述药学上可接受的醇是乙醇和苯甲醇的混合物。

15.权利要求1-14中任一项要求保护的药用制剂，其中所述药学上可接受的非水性酯溶剂选自苯甲酸苄酯、油酸乙酯、十四酸异丙酯、棕榈酸异丙酯或它们的任何混合物。

16.权利要求1-15中任一项要求保护的药用制剂，其中所述药学上可接受的非水性酯溶剂是苯甲酸苄酯。

17.权利要求1-16中任一项要求保护的药用制剂，其中所述制剂的总体积是6ml或6ml以下，fulvestrant的浓度至少是45mgml^-1。

18.权利要求1-13中任一项要求保护的药用制剂，其中所述制剂中的fulvestrant总量是250mg或250mg以上，所述制剂的总体积是6ml或6ml以下。

19.权利要求18要求保护的药用制剂，其中所述制剂中的fulvestrant总量是250mg，所述制剂的总体积是5-5.25ml。

20.权利要求1-19中任一项要求保护的药用制剂，其中所述药学上可接受的醇是每体积制剂含10％(重量)乙醇、每体积制剂含10％(重量)苯甲醇和每体积制剂含15％(重量)苯甲酸苄酯的混合物，所述蓖麻油酸酯赋形剂是蓖麻油。

21.权利要求1-20中任一项定义的适合肌内注射的药用制剂，所述制剂用于医学治疗。

22.fulvestrant用于制备权利要求1-20中任一项定义的的药用制剂的用途，所述制剂用于治疗良性或恶性乳腺或生殖道疾病。

23.装有权利要求20定义的药用制剂的注射器或小瓶。