[发明专利]丙炔基或二烯基双芳香化合物

说明书

相关申请

本申请为1997年3月5日提交的发明名称为“丙炔基或二烯基双芳香化合物”的PCT申请FR97/00390的分案申请，该申请进入中国的申请日为1998年1月14日、申请号为97190539.8。

发明领域

本发明涉及丙炔基或二烯基双芳香化合物，它们是新颖而有用的工业品。本发明也涉及此类新型化合物在人药或兽药组合物以及化妆品组合物中的应用。

本发明的化合物在细胞分化和细胞增殖领域中有明显的活性，并且特别是在局部或全身治疗与角质化失调有关的皮肤病、与炎性和/或免疫过敏性成份有关的皮肤病以及与无论是良性还是恶性的皮肤或表皮增殖有关的皮肤病方面找到了用处。这些化合物也可被用于治疗连接组织的退行性疾病、治疗光引发的或慢性的皮肤老化及结瘢失调。它们还在眼科中找到用处，特别是用于治疗角膜疾病。

本发明的化合物也可用于化妆用组合物中，用于身体和毛发的保健。

发明详述

本发明的化合物可用下面的通式(I)来代表：其中R₁代表(i)-CH₃基

       (ii)-CH₂-O-R₆基

       (iii)-O-R₆基

       (iv)-CO-R₇基R₆和R₇具有下面给出的意义，Ar代表下列式(a)-(e)所示基团中选出的一基团：R₅和R₆具有下面给出的意义，

X代表下式所示的基团：R₈和R₉具有下面给出的意义，

R₂和R₃可以是相同或不同的，代表

      (i)一个氢原子

      (ii)一个线性或带支链的含有1至20个碳原子的烷基，

      (iii)-OR₆基

      (iv)-SR₆基R₆具有下面给出的意义，

应该理解，R₂和R₃一起可以和相邻的芳香环形成一个五节或六节环，其上任选地被甲基所取代和/或任选地被一个氧或硫原子所间隔，

也应理解R₂和R₃不能同时具有上述(i)、(iii)和(iv)的意义，

R₄和R₅可以是相同或不同的，代表一个氢原子、卤原子、一个含有1至20个碳原子的线性或带支链的烷基或一个-OR₆基，

应该理解，当R₄是一个羟基时，R₂和R₃和相邻的芳香环形成一个五节或六节环，其上可任选地被甲基所取代和/或任选地被一个氧或硫原子所间隔，

R₆代表一个氢原子、一个较低级的烷基或一个-COR₁₀基，R₁₀具有下面给出的意义，R₇代表：

(a)一个氢原子

(b)一个较低级的烷基

(c)一个具有下式的基团：R′和R″具有下面给出的意义，

(d)-OR₁₁基，

(e)-NHOR₆基，R₁₁具有下面给出的意义，

R₈和R₉分别地、或者同时具有同样的意义：一个氢原子或一个-OR₁₀基，或者其中一个代表一个氢原子而另一个代表一个较低级的烷基，或者它们在一起形成一个环-Y-(CH₂)_n-Y-，Y代表一个氧或硫原子并且n值等于2或3，

R₁₀代表一个较低级的烷基，

R₁₁代表一个氢原子、一个含有1至20个碳原子的线性或带支链的烷基、一个烯基、一个单或多羟基烷基、一个任选地被取代的芳基或芳烷基、一个糖残基或一个氨基酸或肽残基，