[发明专利]含苦杏仁苷物质抗肿瘤活性的增进方法及其组合物和评价方法

说明书

本发明涉及苦杏仁苷抗肿瘤活性的增进方法、评价方法等技术，所说的苦杏仁苷属于包含在植物种子中的糖苷。特别地，本发明涉及经口服途径施用后增大抗肿瘤效果的表达，或经口服途径施用后抗肿瘤剂效力的预测性评价。

已知枇杷种子具有抗肿瘤效果并且用于Kampo(中药)和保健食品领域。关于枇杷种子的所谓抗肿瘤效果有很多报道。其抗癌的关键组分通常认为是苦杏仁苷，一种糖苷。简言之，当用于治疗抗肿瘤目的时，可以口服施用干粉形式的枇杷种子。

另一方面，通过小鼠测试证实来源于植物的物质是否具有抗肿瘤效果。用含有或不含有植物提取溶液的饮食喂养小鼠组。对这两组进行对比研究，所研究的评价项目例如，肿瘤的灭绝，肿瘤大小的减少或转移状态、或者小鼠的存活率，以便证实用这种动物试验发现了抗肿瘤效果。此外，进行在动物试验中的毒性和在人类中的功效、安全试验。在获得这些数据后，在医学设备中进行临床试验。最后，通过临床试验如此证明了抗肿瘤剂对人使用的效果。

枇杷种子具有制癌和抗肿瘤以及抗转移活性迄今为止是广泛已知的，并且到处得到宣传。枇杷种子的干燥物质为粉状并且口服施用，或将枇杷种子的醇提取物与诸如维生素的其它组分配合，生产保健饮料和保健食品，或者用于灸术。

枇杷的种子和叶子中含有相对高含量的苦杏仁苷，并且被认为具有抗癌、抗tissive、止痛等效果。

说到抗肿瘤效果，出乎预料，仅有非常少的病例证实干种子粉末在口服途径施用中是有效的。尽管不能否认抗癌效果，但仅有非常少的情况被认可是抗肿瘤活性有效。

本发明者研究了在枇杷种子粉末病例中发现的抗肿瘤效果的某些个体差异的原因等等，并且研究了人的制癌机理。本发明者认为需要对所有患者采用有效的措施来接受枇杷种子的效力。

此外，如果认为这种有效措施主要是通过使用含苦杏仁苷的草药等而获得的。则早期评价含苦杏仁苷的抗肿瘤剂在口服施用接受者中的功效，然后将这种医药较早地投入到世界中。这对援救受痛苦的患者来说是一项紧迫的工作。

另一方面，天然产物的干燥粉末在动物试验中证实具有抗肿瘤活性，却在给人施用的情况中不能经常获得预期的效果。在功效发现试验的过程中，或这不是一个标准化的临床试验，用于此目的的施用体系要在规定的条件下设立并且在施用期间受到控制。跟踪(follow-up)对这种试验是必要的。因此需要非常长的时间才能获得决定人口服施用后功效是否得到证实的结果。

如果进行临床试验的患者患的是复杂疾病，则他们应当因急症治疗而被排除，因此由他们来证实功效是不可能的。有鉴于此，事实上很多病例在长期的临床试验中是不能发现抗肿瘤效果的。

在保持能够发现功效的条件下连续进行长期临床试验是不容易的。在临床试验的条件中，确实发现了抗癌产物的功效。所用的目标天然产物需要花费长时间来获得抗肿瘤活性。建立由能够在较短天数内评价抗肿瘤活性的技术来支持的方法是必要的。

本发明者认为必要的是开发一种预测含枇杷种子苦杏仁苷物质抗肿瘤活性的方法，并且代替通过人施用的临床试验。除此之外，将枇杷种子的抗肿瘤活性与来源于Kampo(中药)等的物质进行比较，来客观地证实抗肿瘤的效果。

由于很多已知的抗肿瘤来源(除枇杷种子外)，如含苦杏仁苷的中药是已知的。因此，将含苦杏仁苷的来源拓宽到诸如中药等的天然产物，对这个主题的观点是更好的。

本发明的目的是获得含苦杏仁苷的抗肿瘤物质效力的事实表达。

本发明的另一个目的是预测含枇杷种子苦杏仁苷的物质当人口服施用时的抗肿瘤效果。

本发明的另一个目的是提供含有苦杏仁苷能够表达抗肿瘤活性的组合物。

下面将详细描述本发明的前述目的、其它目的和特征。

本发明是一种可应用于含苦杏仁苷的物质的增进方法，该方法包括以下特点：使用远红外线的焙烤过程，在焙烤过程之后给物质添加微生物发酵的发酵过程。据发现，经过焙烤和发酵的含苦杏仁苷的物质比没有经过焙烤和发酵的物质具有抗肿瘤活性增进的特点。

继前述的发酵过程之后，通过给焙烤发酵的物质添加获得自芝麻的油来包裹抗肿瘤物质，进行涂布油过程。其构成了本发明的特点。含苦杏仁苷的前述物质的特点是含有苦杏仁苷的植物种子。前述枇杷种子的特点，通过远红外线给生种子进行焙烤过程。

具有增进的抗肿瘤活性的前述物质包括以下特点：通过远红外线的焙烤过程，在焙烤过程之后给物质添加微生物的发酵过程。通过这些过程，物质比没有经过焙烤和发酵的物质具有了增进的抗肿瘤活性特点。