[发明专利]肉桂酰基氨基烷基-取代的苯磺酰胺衍生物无效
| 申请号: | 00807820.3 | 申请日: | 2000-05-06 |
| 公开(公告)号: | CN1360571A | 公开(公告)日: | 2002-07-24 |
| 发明(设计)人: | H·希特施;H·C·恩格勒特;K·沃斯;H·戈格伦 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物德国有限公司 |
| 主分类号: | C07C311/58 | 分类号: | C07C311/58;C07C335/42;C07C311/53;C07D307/52;A61K31/18;A61K31/64 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
| 地址: | 德国法*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 肉桂 氨基 烷基 取代 苯磺酰胺 衍生物 | ||
1.通式I的化合物:
其中
X为氧、硫或氰基亚氨基;
Y为-(CR(5)2)n-;
Z为NH或氧;
残基A(1)、A(2)和A(3)相互间是独立的,它们可相同或不同,为氢、卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、亚甲二氧基、甲酰基或三氟甲基;
R(1)为
1) (C1-C4)-烷基;或
2) -O-(C1-C4)-烷基;或
3) -O-(C1-C4)-烷基-E(1)-(C1-C4)-烷基-D(1),其中,D(1)为氢或-E(2)-(C1-C4)-烷基-D(2),其中,D(2)为氢或-E(3)-(C1-C4)-烷基、其中,E(1)、E(2)和E(3)相互间是独立的,它们可相同或不同,为O、S或NH;或
4) -O-(C1-C4)-烷基,它可被包含1或2个氧原子作为环杂原子的饱和4-7元杂环的残基取代;或
5) -O-(C2-C4)-链烯基;或
6) -O-(C1-C4)-烷基-苯基,其中,苯基为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代的,取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基;或
7) -O-苯基,其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代的,取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基;或
8) 卤素;或
9) 苯基,其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代的,取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、苯基、氨基、羟基、硝基、三氟甲基、氰基、羟基羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷氧羰基和甲酰基;或
10)(C2-C5)-链烯基、其为未取代的或被选自苯基、氰基、羟基羰基和(C1-C4)-烷氧羰基的取代基取代;或
11)(C2-C5)-炔基、其为未取代的或被选自苯基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代;或
12)具有1或2个相同或不同的选自氧、硫和氮的环杂原子的单环或二环杂芳基;或
13)-S(O)m-苯基,其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代,取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基;或
14)-S(O)m-(C1-C4)-烷基;
R(2)为氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基,但如果Z为氧则R(2)不为氢;
残基R(3)和R(4)相互间彼此独立,可相同或不同,为苯基,其为未取代的或被1或2个相同或不同的取代基取代,取代基选自卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基、或者氢或(C1-C4)-烷基;
所有的残基R(5)相互间彼此独立,可相同或不同,为氢或(C1-C3)-烷基;
m为0、1或2;
n为1、2、3或4;
它们所有的立体异构体形式和以所有比例的混合物,和其生理学上可容忍的盐,
其中,排除以下的通式I的化合物:其中,同时地,X为氧,Z为NH,R(1)为卤素、(C1-C4)-烷基或-O-(C1-C4)-烷基和R(2)为(C2-C6)-烷基或(C5-C7)-环烷基。
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