[发明专利]被糖基取代的1,4－苯并硫杂吖庚因－1,1－二氧化物衍生物,其制备方法,含有这些化合物的药物和其用途

权利要求书

1.式I化合物

其中

R¹是甲基，乙基，丙基，丁基；

R²是H，OH；

R³是糖残基，二糖残基，三糖残基，四糖残基，其中这些糖残基，二糖

残基，三糖残基或四糖残基非强制性地被糖保护基一取代或多取代；

Z是-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-NH-，-(C＝O)_n-C₀-

C₁₆-烷基-O-，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-(C＝O)_m，共价键；

n是0或1；

m是0或1；

和其药学上耐受的盐和生理功能衍生物。

2.如权利要求1的式I化合物，其中一个或多个基团具有如下意义：

R¹是乙基，丙基，丁基；

R²是H，OH；

R³是糖残基，二糖残基，其中这些糖残基或二糖残基非强制性地被糖保护基一取代或多取代；

Z是-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-NH-，-(C＝O)_n-C₀-

C₁₆-烷基-O-，-(C＝O)_n-C₀-C₁₆-烷基-(C＝O)_m，共价键；

n是0或1；

m是0或1；

和其药学上耐受的盐。

3.如权利要求1或2的式I化合物，其中一个或多个基团具有如下意义：

R¹是乙基，丁基；

R²是H，OH；

R³是糖残基，其中这些糖残基非强制性地被糖保护基一取代或多取代；

Z是-(C＝O)_n-C₀-C₄-烷基，共价键；和其药学上耐受的盐。

4.制备如权利要求1至3一项或多项式I化合物的方法，该方法包括根据下列反应路线，使其中R¹，R²和R³具有式I中给出的意义的式II的胺与其中R³和Z具有式I中意义的式III化合物在除水的条件下反应，给出式I化合物，并非强制性地将所得的式I化合物转化为生理上耐受的盐或生理功能衍生物。

5.包含一种或多种如权利要求1至3一项或多项化合物的药物。

6.包含如权利要求1至3任一项的一种或多种化合物和一种或多种statin的药物。

7.用作治疗脂类代谢疾病医药的如权利要求1至3一项或多项的化合物。

8.生产包含一种或多种如权利要求1至3一项或多项化合物的药物的方法，该方法包括将活性化合物与药学上合适的载体混合，并使该混合物成为适合于给药的形式。

9.如权利要求1至3一项或多项的化合物在生产用于治疗高脂血的医药中的用途。

10.如权利要求1至3一项或多项的化合物在生产用于影响血清胆固醇水平的医药中的用途。

11.如权利要求1至3一项或多项的化合物在生产用于预孩动脉粥样硬化症状的医药中的用途。