[发明专利]16－卤－依泊昔酮衍生物、其制备方法及其医药用途

权利要求书

1、通式为I的依泊昔酮衍生物式中，

R^1a、R^1b可以相同或不同，分别表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀

     芳烷基，或者共同表示一个-(CH₂)_m-基团，m＝2、3、4或5；

R^2a、R^2b可以相同或不同，分别表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀

     芳烷基，或者共同表示一个-(CH₂)_n-基团，n＝2、3、4或5；

R³表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基；

G表示氧原子或CH₂基团；

R^4a、R^4b可以相同或不同，分别表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀

     芳烷基，或者共同表示一个-(CH₂)_P基团，P＝2、3、4或5；

D-E表示如下的基团：H₂C-CH₂、HC＝CH、C≡C、R⁵表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基、CO₂H、CO₂-烷基、

CH₂OH、CH₂O-烷基、CH₂O-酰基、CN、CH₂NH₂、CH₂N(烷基，

酰基)₁₂、CH₂-Hal；R⁶、R⁷各自表示一个氢原子，或者共同表示一个另外的键或一个氧

原子；R⁸  表示卤素原子或者氰基；X    表示一个氧原子、两个烷氧基基团OR²³、直链或支链的C₂-C₁₀

亚烷基-α，ω-二氧基团、H/OR⁹或者CR¹⁰R¹¹，

其中，

R²³表示C₁-C₂₀烷基自由基，

R⁹表示氢或保护基团PG^x，

R¹⁰、R¹¹可以相同或不同，每个表示氢、C₁-C₂₀烷基、芳基、C₇-C₂₀

     芳烷基，或者

R¹⁰和R¹¹与一个亚甲基碳原子一起表示一个5元一7元的碳环；T-Y表示O-C(＝O)、O-CH₂、CH₂C(＝O)、NR²⁴-C(＝O)或NR²⁴-SO₂，

其中，

R²⁴表示氢、C₁-C₁₀烷基；Z  表示氧原子或H/OR¹²，

其中，R¹²表示氢或保护基团PG^z。

2、如权利要求1所述的化合物，其中R⁸为氟原子。

3、如权利要求1所述的化合物，其中R⁸为氯原子。