[发明专利]一种前列腺素E1尿道栓剂的制备方法

说明书

本发明涉及一种治疗男性勃起障碍的前列腺素E1尿道栓剂的制备方法

男性勃起障碍为40岁以上男子常见的病症，前列腺素E1为血管扩张药物，90年代，美国VIVUS公司开发出用于治疗男性勃起障碍的前列腺素E1尿道栓剂，它通过用特制的给药器具从尿道输入含有前列腺素E1的栓剂，达到增加局部血流量的目的，从而克服男性勃起障碍，这种产品被称为MUSE，目前在欧美国家已经上市。美国专利5242391描述了MUSE的产品、结构及其应用，中国专利1124446描述了用MUSE诊断男性勃起障碍的方法，但所给药的药物产品前列腺素E1尿道栓剂的制备方法没有被描述。

本发明公开了一种治疗男性勃起障碍的前列腺素E1尿道栓剂的制备方法，该方法包括如下几个步骤：A.将前列腺素E1溶于乙醇中，B.向前列腺素E1乙醇溶液中加入聚乙二醇，C.将上述混合物中的乙醇蒸发，D.冷却成固体，E.加热使固体重新融化，F.用给药器抽取定量的重新融化后的前列腺素E1溶液。本发明中使用的乙醇为无水乙醇，使用的聚乙二醇为聚乙二醇1500，其中前列腺素E1与聚乙二醇的比例为1∶1-1∶50。本发明的方法具有简洁，方便一次成型的特点。

以下通过实施例说明本发明的过程

实施例1：取前列腺素E1 1.25g，加入10ml无水乙醇中使之溶解，溶液中加入50g聚乙二醇1500，搅拌混匀，减压蒸发除去乙醇，冷却后成为固体，在恒温加热器上加热该固体使之融化，用定量给药器直接吸取融化的药液，制成10000只栓剂。

实施例2：取前列腺素E1 2.5g，加入20ml无水乙醇中使之溶解，溶液中加入50g聚乙二醇1500，搅拌混匀，减压蒸发除去乙醇，冷却后成为固体，在恒温加热器上加热该固体使之融化，用定量给药器直接吸取融化的药液，制成10000只栓剂。

实施例3：取前列腺素E1 5g，加入40ml无水乙醇中使之溶解，溶液中加入50g聚乙二醇1500，搅拌混匀，减压蒸发除去乙醇，冷却后成为固体，在恒温加热器上加热该固体使之融化，用定量给药器直接吸取融化的药液，制成10000只栓剂。

实施例4：取前列腺素E1 10g，加入80ml无水乙醇中使之溶解，溶液中加入50g聚乙二醇1500，搅拌混匀，减压蒸发除去乙醇，冷却后成为固体，在恒温加热器上加热该固体使之融化，用定量给药器直接吸取融化的药液，制成10000只栓剂。